увеличение входа калия, торможение. Н-рецепторы ( спинной мозг ) увеличение

проницаемости для катионов, возбуждение

Дофамин_. ( нигростриальная система, мезолимбическая,

мезокортикальная область, tuber infundibuli, рвотный центр ) рецепторы :

а) Постсинаптические

D1-рецепторы - увеличение образования циклической формы

аденозинмонофосфата, торможение

D2-рецепторы - увеличение входа калия, торможение

б) Пресинаптические

D3-рецепторы - уменьшение выброса дофамина.

Гаммааминомасляная кислота

ГАМК-А рецепторы - увеличение входа хлора, торможение ГАМК-В рецепторы

- уменьшение входа кальция, торможение. Нарушения в системе

гаммааминомасляной кислоты - одна из причин психических расстройств.

Далее по схеме :

Медиатор_. - Место действия - Типы рецепторов - Эффект

Глутамат_. - релейные нейроны на всех уровнях - несколько

рецепторов - увеличение проницаемости для катионов, возбуждение.

Глицин_. - спинальные вставочные нейроны - увеличение входа хлора,

торможение.

Серотонин_. ( участвует в процессах подкрепления, в генезе неврозов

( при нарушениях ) ) - продолговатый мозг, мост, проекции на всех

уровнях sht-1a рецепторы - увеличение входа хлора, торможение sht2

рецепторы - уменьшение входа калия, возбуждение.

Норадреналин_. ( принимает участие в подкреплении, нарушения при

неврозах ) - мост, ствол, проекции на всех уровнях. ( -1 рецепторы -

уменьшение входа калия, возбуждение ( -2 рецепторы - увеличение входа

калия, торможение ( -1 рецепторы - уменьшение входа калия, возбуждение ( -2

рецепторы - изменение тока натрия, торможение. Пурины, Нуклеотиды_. -

на всех уровнях ЦНС

Р1 ( альфа-1 и альфа-2 ), Р2 - в основном - увеличение входа хлора,

торможение

Аденозин, Гипоксантин_. - вероятно, лиганды бензодиазепамовых

рецепторов

Роль медиаторов в генезе психических расстройств

| |Норадренал|Дофамин|Серотони|Ацетилхоли|Психтропынй препарат |

| |ин | |н |н | |

|Общее |++ |+ |-- | |нейролептический |

|психомоторное | | | | | |

|возбуждение | | | | | |

|Бред, | |++ |— (?) |— (?) |Антипсихотический |

|галлюцинации | | | | | |

|Агрессивность |+ |+ |— |+ |Антиагрессиыный |

|Страх |+ (?) |— (?) | |++ |Антифобический |

|Маниакальное |+ | |++ | |Антиманиакальный |

|возбуждение | | | | | |

|Депрессия |— | |— — |+ |Антидепрессивный |

"++" - очень увеличивает, "+" - увеличивает, " — " - уменьшает, " — — "-

сильно уменьшает, (?)" - недостаточно данных.

Классификация

_.Психолептики ( угнетают )

1.1 Нейролептики ( для лечения психозов )

1.2 Транквилизаторы ( для лечения неврозов и неврозоподобных состояний

) = анксиолитики = атарактики

1.3 Общеседативные ( гипнотики ) - при бессоннице, неврозоподобных

состояниях

2.Психоаналептики ( возбуждают )

2.1 Общетонизирующие ( адаптогены ) растительного происхождения - жень-

шень, элеутерококк. Слабый стимулирующий эффект

2.2 Психостимуляторы ( активируют психические и моторные процессы ).

Применяются редко.

2.3 Антидепрессанты - для лечения депрессий и маниакально-

депрессивного психоза в депрессивной фазе

3.Психодислептики

Психотоксические вещества. ( Мескмин, LSD , Силоцибин ). В медицине

сейчас не применяются. Раньше - при лечении психозов. Вызывают

дезинтеграцию.

4.Нормотимики_. ( препараты лития )

Карбонат лития, Оксибутират лития. Применяются для лечения маниакально-

депрессивного психоза ( антиманиакальное и антидепрессивное действие )

5.Ноотропы

Улучшают память, облегчают процессы обучения, метаболические

церебропротекторы. Улучшают обменные процессы в головном мозге. Показания

: травмы, интоксикации, инсульты, расстройства психики у детей,

атеросклерозы. Пироцетам, Пантогам, Аминолон, Пиридитол.

Нейролептики

Производные : 1.Фенотиазина 2.Бутирофенона 3.Дифенилбутана

Пимозид, Флусперилен, Пенфлуридол

4.Тиоксантена Хлорпротиксен, Флупентиксол, Тиотиксен.

5.Дибензазепина Клозапин, Локсапин.

6.Бензамида Сульпирид ( Эглонил )

7.Индола Резерпин, Карбидин.

Выделяют типичные и атипичные нейролептики. Атипичные - Клозапин и

Сульперид - не вызывают экстрапирамидальных расстройств. Остальные -

вызывают.

Фенотиазины

а) алифатические Пропазин, Аминазин, Левомепромазин

б) пиперазиновые Метеразин, Этаперазин, Трифтазин, Френолон,

Фторфеназин, Тиопропеназин

в) пиперидиновые Мепазин, Тиоридазин, Неулептил

Алифатические

Седативное, слабое антипсихотическое действие. Препараты выбора при

начале психоза.

Пиперазиновые

Антипсихотическое, слабое седативное действие. Основная терапия после

купирования возбуждения алифатическими

Пиперидиновые - Промежуточный спектр действия

Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные

адреноблокаторы, препараты против страха - центральные холиноблокаторы

Эффекты нейролептиков

1.Усиливают действие общих анестетиков.

Сон при наркозе гексеналом ( опыт на крысе ) при дозе 50 миллиграмм

на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе

20 миллиграмм на килограмм сон увеличивается до 117 минут.

2.Гипотермическое действие Уменьшают обменные процессы, используются в

анестезиологии, входят в состав литической смеси.

3.Снижение тонуса скелетных мышц.

При длительном введении - повышают ( катотоническое действие ).

4.Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют

хеморецепторы рвотного центра.

Это используется :

а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо

вводить ( при лечении злокачественных опухолей ).

б) при беременности ( препарат отчаяния )

Побочное действие

1.Экстрапирамидальные расстройства Паркинсонизм ( тремор рук ). Дофамин

тормозит активность холинергических нейронов, а нейролептики блокируют

дофаминовые рецепторы, что приводит к растормаживанию. При треморе,

акинезии, вызванных этими лекарствами назначаются циклодол, амизил и

другие.

2.Снижение артериального давления, до ортостатической гипотензии.

3.Угнетение дыхания.

4.Нарушение функций печени и почек. Наиболее опасен аминазин (

аминазиновые желтухи )

5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин.

6.Аллергические дерматиты ( у обслуживающего персонала ).

7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза.

8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие

( индифферентность ).

9.Гипопролактинэмия. Пролактин контролирует образование половых

гормонов. Гинекомастия у мужчин, сексуальные нарушения ( угнетение ).

Производные бутирофенона.

Галоперидол, Галоанизол, Дроперидол ( не используется как нейролептик

). Антипсихотические, нет тормозящего эффекта, может даже активировать.

Характерны экстрапирамидальные нарушения. Применяется при маниакальных

возбуждениях, остром бредовом состоянии, шизофрении с галлюцинациями,

всех проявлениях возбуждения.

Доминирует D2-блокаторная активность.

Резерпин

В психиатрической практике - только при сочетанной патологии. Психоз +

гипертоническая болезнь, психоз + гипертиреоз.

Карбидин_. - то же самое.

Побочные эффекты резерпина и карбидина ( за счет активации

парасимпатической нервной системы ) : брадикардия, миоз, усиление

перистальтики, бронхоспазм, другие явления.

Клиническая классификация нейролептиков

1. Седативные ( нейролептики высоких доз ( 200-600 миллиграмм ) ).

Клозапин, Тиоредазин, Аминозин, Левомепромазин, Хлорпрогексен,

Антиадренергические, антихолинергические, могут быть

антисеротонинергические - поэтому много побочных эффектов: аритмии,

нарушения аккомодации и другие. Применяют на начальной стадии

психолептического возбуждения.

2. Антипсихотические

Препараты средних и низких доз :

Препараты средних доз ( 20-50 миллиграмм ) : Локсапин, Трифтазин,

Этаперазин, Тиопроперазин.

Препараты низких доз: Флопедиксол, Галоперидол, Трифторперидол,

Фторфеназил, Фемазид, Сульперид.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

( лат " trancvilage " - делать равнодушным ). = атарактики =

анксиолитики.

Главный эффект - устранение страха, психической напряженности,

невротических расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии,

бронхиальной астме ( психосоматического характера ). Транквилизаторы

изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга.

Функции лимбической системы

1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов.

2. подсознательная оценка этих сигналов.

В основе невротического заболевания - конфликт, когда есть 2

разных тенденции поведения. Возникают застойные очаги возбуждения в

лимбической системе и коре.

Для классических транквилизаторов характерны 3 эффекта :

1. Анксиолитический ( противотревожный ) - на уровне лимбической

системы.

2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела

ретикулярной формации.

3. Снижение мышечного тонуса ( нарушение проведения в спинном

мозге ).

Сведения относительно систем подкрепления ( положительного и

отрицательного ).

Система награды - медиальный пучок переднего мозга ( дофаминергичексие

и норадреналинэргические нейроны ). Иннервируют лимбическую систему.

Электрическое раздражение вызывает положительные эмоции.

Система наказания - перивентрикулярная система. Медиаторы точно

неизвестны ( предполагается, что это - ацетилхолин и серотонин ).

Иннервация - в лимбическую систему и другие отделы мозга.

Транквилизаторы растормаживают систему награды и затормаживают

систему наказания. Опасность - сильная психическая зависимость (физическая

- незначительна). Пациенты склонны злоупотреблять транквилизаторами.

Классификация транквилизаторов

Производные :

1.Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины,

триазолобензадиазепины.

2.Пропандиола - Мепрогал

3.Амизил

4.Триоксазил

5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан

6.Средства, влияющие на серотонинэргические рецепторы - Буспирон

7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект

8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин ( Вистарил )

Дневные транквилизаторы :

( не имеют гипноседативного эффекта )

Мезапам ( Медазепам ), Грандаксин ( Тофизопам ), Буспирон, Пирроксан,

Триоксазин.

Бензодиазепамовый ряд :

1. Препараты длительного действия ( до 3-х суток) Хлордиазепоксид,

Диазепам, Феназепам, Мезапам, Хлоразепам, Празепам, Нитразепам,

Флюразепам, Флюнитразепам.Последние три препарата - обладают

гипноседативным эффектом, применяются при неврозе, бессоннице. Все

перечисленные препараты как правило образуют активный метаболит в организме

- нордиазепам, который долго выводится из организма вследствие чего не

характерен синдром отмены.

2. Препараты средней длительности действия (10-20 часов) Нозепам,

Лоразепам, Альпразолам, Бромазепам, Темазепам. Препараты являются

анксиолитиками и снотворными, инактиви-

руются в печени в реакции с глюкуроновой кислотой, чаще вызывают

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22