введении продолжительность действия 3-4 часа.

Хорошо проникает в плевральную и перитонеальную полости, легкие,

лучше, чем Цепарин проникает через гематоэнцефалический барьер. Побочное

действие: аллергии, нейтропения, нефротоксичность + болезненность при

введении и флебиты.

Цефазолин (Кефзол)

Спектр тот же + более сильное действие на Грамм (-), продолжительность

действия до 10 часов, меньше нефротоксичность.

Цефалексин (Цепарекс)

Можно применять внутрь, всасывается до 90%. продолжительность действия 8-

12 часов. Хорошо проникает в органы, особенно много содержится в легких.

Применение_.:

Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов,

тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо

проникают).

Побочно:

Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не

очень выраженные), дизбактериоз, аллергии.

2 поколение

Цефамандол (Мандол), Цефакситин (Мефокситин), Цефуроксин (Зинацеф) -

применяются внутримышечно и внутривенно, Цефаклор (Цеклор) - применяется

внутрь.

Цефуроксин

Расширенный спектр действия (20000 штаммов), действует и на Грамм (+) и на

Грамм (-), в том числе на устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам 1

поколения устойчив к ( -лактамазам. Бактериостатический эффект,

продолжительность 3-4 часа (до 8 часов). Хорошо попадает в спинной мозг,

плевральную полость, миометрий, внутрь глаз, костную ткань.

Показания:

Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис,

остеомиелиты, менингиты.

Побочные действия_.: (выражены меньше чем у 1 поколения) Флебиты

(раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.

3 поколение

Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки

(препарат выбора). Высокая устойчивость к ( -лактамазам, нет

перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по

отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических

пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений.

Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум).

Цефпиразон (Цефобид)

Хорошо проникает в ткани, кость, спинномозговую жидкость, выделяется с

мочой и желчью. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах,

акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения,

нарушение функций печени.

иногда - диспептические расстройства.

Цефтазидин (Фортум)

Фктивен по отношению к палочке синезеленого гноя, эффективность 94%. менее

токсичен.

Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.

Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы

1 поколение +++ + -

2 поколение ++ ++ +/-

3 поколение + +++ +

Побочное действие цефалоспоринов (итог)

1 Аллергические реакции

2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично)

3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших

доз)

4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота,

диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз.

5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин

6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции

(при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50

миллиграммов)).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1 поколение:

Тетрациклин, окситетрациклин

2 поколение:

Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин.

Морфоциклин в настоящее время не применяется.

Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного

протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов

стафилококков и стрептококков (устойчивость).

Механизм: Нарушает синтез белка

1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с

транспортной РНК

2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам

3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание.

Дополнительные механизмы действия:

1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца.

2 Угнетение окислительного фосфорилирования

3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.

Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.

Тетрациклин и Окситетрациклин

Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа,

продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в

присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при

употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды).

Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия

через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается

незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно

накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами

кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи,

секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо

проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую

жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при

приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.

Метациклин

Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки),

кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.

Вибромицин

Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается,

обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная

концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо

проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше

побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.

Линоциклин

Самый активный из тетрациклинов, меньше перекрестная устойчивость,

биодоступность до 90%. Длительность действия до 24 часов. Кумулирует,

проникает через гематоэнцефалический барьер. Единственный препарат,

побочным эффектом которого являются вестибулярные нарушения.

Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном

применении в больших дозах)

1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени

2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея

3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы.

4 Аллергии (редко)

5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при

длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с

антиагрегантами.

6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при

запущении в кандидосепсис.

Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов

!

АНТИБИОТИКИ (продолжение)

МАКРОЛИДЫ

Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин.

Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме

и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат

оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает

бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином.

Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к

пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков,

риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо

проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются

энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной

чуствительности).

3-ацетилолеандомицин всасывается лучше других препаратов группы.

Препараты назначается в дозе 0.5 г (500000 ЕД). Начало действия через 2-3

часа, продолжительность 6-8 часов.

У 3-ацетилолеандомицина действие начинается быстрее и длится дольше.

Иногда макролиды вводятся парэнтерально (внутримышечно), но у этого способа

нет особых преимуществ: начало действия через 20-40 минут и

продолжительность 4-6 часов.

Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в

печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают

через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через

кишечник - 30%).

Показания к применению:

Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая

инфекция, инфекция мочевыводящих путей.

Побочное действие:

Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже),

аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-

ацетилолеандомицина).

Олететрин_. (1/3 Олеандомицина + 2/3 Тетрациклина)

Увеличена всасываемость, лучше проникает в органы, шире спектр

действия, медленнее появляются устойчивые формы. Тетраолеан - тоже самое,

но можно вводить внутримышечно.

Олеморфоциклин - можно вводить внутривенно и внутримышечно, но

осталось местнораздражающее действие (флебиты). Розомицин - увеличенная

активность к Грамм (-) палочкам. Мидекамицин (Макропен) -

увеличена активность против Грамм (+), особенно против стафилококков.

Препарат резерва в случае стафилококкового сепсиса.

Азитромицин (Сумамед) - Обладает бактерицидным действием, спектр

действия шире, чем эритромицин, включает микоплазм и хламидий, уменьшена

активность против кишечных бактерий, принимается внутрь, пролонгированное

действие (1 раз в сутки).

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Левомицетин и его соли (стеарат (Эулевомицетин) - не обладает

горьким вкусом и местным раздражающим действием). Сукцинат левомицетина

- применяется для парэнтерального введения. Синтомицин - смесь лево-

и правовращающих форм (обладает половинной активностью). Препараты данной

группы активны в отношении стафилококков резистентных к пенициллину и

тетрациклину, Грамм (-) палочкам, спирохетам, риккетсиям. Препараты выбора

для лечения кишечных инфекций.

Механизм действия:

Угнетают синтез белка

1 Присоединяясь к рибосоме

2 Тормозят тРНК

3 Нарушают функции полимераз и транспептидаз

4 Разрушают полипептидные связи

Обладают бактериостатическим действием. Приводят к активации синтеза

клеточной стенки (не назначать вместе с пенициллинами - действие

противоположно).

Противомикробное действие сильно угнетается в щелочной среде, при рН =

9 действие может исчезать. Всасываются до 90%, стеарат - даже больше.

Продолжительность действия 5-6 часов. У детей и особенно новорожденых

длительность действия значительно больше, чем у взрослых. Препараты хорошо

проникают в печень, плевральную и перитонеальную полость, секретируются в

молоко матери. Применение: 1,2,3 - основное

1 Бактериальные дизентерии

2 Брюшной тиф

3 Бруцеллез

4 Пиелоцистит

5 Риккетсиозы

6 Сепсис (Сукцинат левомицетина)

Препараты токсичны, их побочное действие: Фллергические

реакции, раздражающее действие на ЖКТ (диарея и рвота) - применяются только

в стационаре, агранулоцитозы (производить контроль картины крови),

психомоторные реакции (характерно для сукцината), отрицательное инотропное

действие, кандидоз, кандидомикоз.

ГРУППА АМИНОГЛИКОЗИДОВ

Подгруппа Стрептомицина

Сульфат Стрептомицина был открыт в 1943 году.

Дигидрострептомицин, сульфат, пантотенат (соль пантотеновой кислоты),

аскорбинат стрептомицина. Хлоркальциевый комплекс стрептомицина - для

эндолюмбального введения.

Применение:

1 Основное - лечение туберкулеза

2 Бруцеллез

3 Туляремия

4 Некоторые виды сальмонелл

Очень быстро появляются устойчивые формы.

Механизм действия:

Нарушение синтеза белка за счет фиксирования на рибосоме (в другом

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22