закрываются - уменьшается концентрация кальция внутри клетки - кальций

поступает в депо - тонус мышц уменьшается - происходит бронходилятация --

> в качестве лечения можно использовать адреномиметики.

Один из наиболее характерных примеров бронхообструктивного синдрома

- бронхиальная астма_.. Бронхиальная астма - неоднородное по механизму

заболевание:

а) Атопический вариант ("истинная" бронхиальная астма) -

бронхообструкция в ответ на встречу со строго специфичным аллергеном.

б) Инфекционнозависимая бронхиальная астма - нет четкой зависимости

от аллергена, конкретный аллерген не выявляется.

В атопическом варианте при повторной встрече с антигеном происходит

дегрануляция тучных клеток - высвобождается гистамин. Среди эффектов

гистамина - бронхоконстрикция.

Существует 2 типа гистаминовых рецепторов. В данном случае

рассматриваются гистаминовые рецепторы 1 типа, находящиеся в стенке

бронхов. Механизм действия - аналогичен механизму действия М-

холинорецепторов - логично было бы предположить, что можно применять

гистаминоблокаторы, но гистаминоблокаторы не применяются.

Гистаминоблокаторы являются ингибиторами конкурентного типа, а при

бронхиальной астме гистамина выделяется настолько много, что он вытесняет

гистаминоблокаторы из связи с рецептором.

Реальные механизмы борьбы с избыточным

количеством гистамина

1 Стабилизация мембран тучных клеток

2 Повышение устойчивости тучных клеток к дегранулирующим агентам.

Классификация

1 Бронхоспазмолитики

1.1 Нейротропные

1.1.1 Адреномиметики

1.1.2 М-холинолитики

1.2 Миотропные

2 Противовоспалительные средства

3 Отхаркивающие средства (средства, регулирующие выведение мокроты)

Дополнительные средства - противомикробные (только при наличии

инфекции)

Адреномиметики

1 Альфа- и бета-адреномиметики (неселективные) Адреналина

гидрохлорид, Эфедрина гидрохлорид, Дэфедрин

2 Бета-1 и бета-2 адреномиметики

Изадрин (Новодрин, Эуспиран), Орципреналина сульфат (Астмопент,

Алупент)

3 Бета-2 адреномиметики (селективные)

а) средней продолжительности действия Фенотерол (Беротек), Салбутамол

(Вентонил), Тербутолин, (Брикалин), Гексопреналин (Ипрадол).

б) длительного действия

Клембутерол (Контраспазмин), Салметирол (Серелент), Формотерол

(Форадил).

Адреналин

Обладает сильной бронходилятирующей и антианафилактической

активностью, дополнительно влияет на альфа-адренорецепторы сосудов - спазм

- уменьшение отека.

Побочно:

1 Спазм периферических сосудов (влияние на альфа-адренорецепторы) -

увеличение общего периферического сопротивления сосудов - увеличение

артериального давления.

2 Эффекты кардиостимуляции (тахикардия, увеличение возбудимости

сердца -- аритмии).

3 Расширение зрачка, мышечный тремор, гипергликемия, угнетение

перистальтики.

По причине большого количества побочных эффектов для лечения

бронхиальной астмы применяется только если нет других препаратов.

Применяется для купирования приступов удушья: 0.3-0.5 мл подкожно. Начало

действия через 3-5 минут, продолжительность действия около 2-х часов.

Быстро развивается тахифилаксия (уменьшение эффекта от каждого

последующего приема препарата).

Эфедрин

В таблетированной форме применяется для предупреждения приступов

удушья, при введении подкожно или внутримышечно - для купирования их. В

таблетированной форме начало действия через 40-60 минут,

продолжительность действия 3-3.5 часа.Обладает меньшим, чем у адреналина

сродством к альфа-адренорецепторам, поэтому вызывает меньшую

гипергликемию и кардиостимуляцию. Проникает через гематоэнцефалический

барьер и вызывает привыкание и пристрастие - "эфедронная токсикомания".

Вследствие этого эффекта подлежит особому учету и, следовательно неудобен

в применении.

Эфедрин входит в состав комбинированных препаратов:

Бронхолитин, Солутан, Теофедрин.

Изадрин_. - используется редко.

Орципреналина сульфат

В ингаляционной форме применяется для купирования приступов удушья.

Начало действия через 40-50 секунд, продолжительность действия 1.5 часа.

В таблетках применяется для предупреждения приступов. Начало действия

через 5-10 минут, продолжительность действия 4 часа.

Существует такая лекарственная форма, как аэрозоли. В их состав

входит репеллент - вещество, кипящее при низкой температуре и

способствующее распылению препарата. Ингалирование производится на

максимальном вдохе. При 1-й ингаляции достигается 60% от максимального

эффекта, при 2-й ингаляции 80%, при 3-й и следующих ингаляциях эффект

увеличивается примерно на 1% но резко увеличиваются побочные эффекты.

Поэтому для средств средней продолжительности действия назначается около 8-

ми доз в сутки, а для средств длительного действия 4-6 доз в сутки (1

доза - количество препарата, попадающее в организм больного за 1

ингаляцию). Препарат, применяемый ингаляционно в норме не всасывается,

действует местно.

Побочное действие (при передозировке):

1 Синдром "рикошета" ("отдачи"): Сначала происходит

тахифилаксическая реакция и препарат перестает действовать, потом

действие препарата изменяется на противоположное (бронхоспазм).

2 Синдром "запирания легких" Происходит расширение не только

бронхов, но и их сосудов, что приводит к пропотеванию жидкой части крови в

альвеолы и мелкие бронхи. Трансудат скапливается и препятствует

нормальному дыханию, а откашлять его нельзя - в альвеолах нет кашлевых

рецепторов.

3 Всасывание - препарат начинает действовать на (-1 адренорецепторы

сердца, что приводит к явлениям кардиостимуляции.

Фенотирол и Сальбутамол

Применяются в ингаляционной форме для предупреждения и купирования

приступов удушья. Начало действия через 2-3 минуты, продолжительность

действия для Фенотирола 8 часов, для Салбутамола 6 часов.

Ингаляционные М-холинолитики

Атропин, экстракт Красавки и другие неингаляционные М-

холиноблокаторы не применяются, так как они угнетают бронхомоторную

функцию легких и способствуют сгущению мокроты - следовательно не

применяются.

Ингаляцуионные: Ипратропиума бромид, Тровентол.

Механизм действия:

1 Блок М-холинорецепторов на всем протяжении респираторного тракта.

2 Уменьшение синтеза цГМФ и содержания внутриклеточного кальция

3 Уменьшение скорости процессов фосфорилирования сократительных

белков

4 Не влияют на количество и характер мокроты.

Эффект М-холинолитиков меньше, чем у адреномиметиков и поэтому М-

холинолитики применяются для купирования приступа удушья только у

определенных категорий больных:

1 Больные с холинергическим вариантом бронхиальной астмы

2 Больные с увеличенным тонусом парасимпатической нервной системы

(ваготония)

3 Больные, у которых приступ удушья развивается при вдыхании

холодного воздуха или пыли.

У остальных категорий больных применяются только как средства

для профилактики приступов. М-холинолитики применяются в схемах

хронотерапии (прием лекарств в определенные периоды времени).

Существуют комбинированные препараты: Беродуал = Фенотерол (бета-2

адреномиметик) + Атровент (М-холинолитик). Комбинированием достигается

эффект сильный как у адреномиметиков и продолжительный как у холинолитиков,

кроме того количество адреномиметика в данном препарате меньше чем в

препарате чистого адреномиметика - следовательно меньше побочных эффектов.

Миотропные бронхоспазмолитики

Производные пурина (метилксантина):

Теофиллин, Эуфиллин (80% - Теофиллин 20% - балласт для лучшей

растворимости).

Механизм действия Теофиллина:

1 Ингибирование фермента фосфодиэстеразы, которая катализирует

реакцию превращения цАМФ в АТФ.

2 Блокада аденозиновых рецепторов бронхов (аденозин - мощный

эндогенный бронхоконстриктор)

3 Уменьшение давления в легочной артерии

4 Стимуляция сокращения межреберных мышц и диафрагмы, что

приводит к увеличению вентилляции

5 Усиление биения ресничек дыхательного эпителия -- увеличение

отделения мокроты

Время полураспада теофиллина зависит от нескольких факторов:

1 Взрослые некурящие 7-8 часов

2 Курящие 5 часов

3 Дети 3 часа

4 Пожилые, страдающие "легочным сердцем" 10-12 часов и более

Насыщающая доза для взрослых 5-6 мг/кг массы, поддерживающая доза

10-13 мг/кг

Категория больных

Поддерживающая доза

Курящие

18

Больные сердечной и легочной недостаточностью

2

Дети до 9 лет

24

Дети 9-12 лет

20

В таблетках Теофиллин применяется для профилактики приступов, при

внутривенном введении - для купирования приступов удушья.

Ректальные свечи и 24% раствор внутримышечно неэффективны

Побочные эффекты

При передозировке система органов, вовлеченная в побочный эффект

зависит от концентрации препарата в крови. Максимальная терапевтическая

концентрация 10-18 мг/кг.

|Концентраци|Система органов |Эффект |

|я | | |

|более 20 |ЖКТ |тошнота, рвота, понос |

|мг/кг | | |

|более 30 |Сердечно-сосудистая |тахикардия, желудочковая аритмия, сдвиги |

|мг/кг |система |артериального давления |

|Более 40 |ЦНС |головная боль, возбуждение, тремор, |

|мг/кг | |переходящий в судороги |

Препараты пролонгированного действия: Теопэк, Ретофил, Теотард - 2 раза в

день, применяются с профилактической целью.

Противовоспалительные средства

а) стабилизаторы мембран тучных клеток

б) глюкокортикоиды

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Недокромил-натрий (Тайлед), Кромолин-натрий (Интал), Кетотифен

(Задитен).

Механизм:

1 Стабилизируют мембраны тучных клеток

2 Угнетают активность фосфодистеразы

3 Угнетают функциональную активность М-холинорецепторов.

Тайлед и Интал_. применяются по 1-2 капсулы 4 раза в день, в

последующем - реже. Эффект наступает через 3-4 недели после постоянного

приема препарата. Капсулы применяются с помощью специального

турбоингалятора "Spinhaler", который необходимо выписать в начале лечения.

Rp.: "Spinhaler"

D.S.Для приема капсул "Интал"

#

Внутрь капсулы "Интал" не применяются

Кетотифен_. применяется в таблетках 1 мг 2-3 раза в день, вызывает

побочное действие - сонливость, утомляемость.

Глюкокортикоиды

Применяются в качестве профилактики приступов в форме ингаляций.

Пеклометазон, Флутиказон, Флунезолид.

СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ

1 Влияющие на секреторную активность

2 Влияющие на моторику

В проксимальном отделе ЖКТ (желудок, печень, поджелудочная железа)

поражения происходят наиболее часто. Это объясняется тем, что эти отделы

первыми сталкиваются с "пищевой агрессией". Пища является своего рода

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22