3 Уменьшение артериального давления

4 Раздражение слизистой желудка

5 Нарушение зрения

Новокаинамид

Период полувыведения = 3 часа. Применяется при пароксизмальных

аритмиях, побочно: уменьшение артериального давления, может быть

обострение глаукомы. Курс лечения не более 3 месяцев, при более

длительном - может быть иммунная патология по типу волчанки.

Дизопирамид_. отличается пролонгированным действием (период

полувыведения = 6 часов)7

Аймалин_. входит в состав "Пульснорм"а, обладает симпатолитическим

эффектом. Хинидинподобное действие, переносимость - лучше.

Этмозин_. - мягкий, хинидиноподобный, непродолжительный эффект.

Этацизин_. - более продолжительный эффект.

Существуют препараты:Беннекор, Тирациллин.

Препараты группы В

Лидокаин

Менее прочно связывается с натриевыми каналами, более селективен при

желудочковых аритмиях (так как связывается с деполяризованными клетками,

у которых потенциал действия в желудочках больше). Малая биодоступность,

период полувыведения 1.5 - 2 часа. Вводится внутривенно. Применяется при

желудочковых аритмиях, особенно при неотложных состояниях, в

кардиохирургии, для лечения гликозидной интоксикации.

Мексилетин_. биодоступность до 90%.

Дифенин

Период полувыведения = 6-24 часов,в зависимости от дозы. Может

подавлять метаболизм антикоагулянтных, психотропных препаратов.

Побочное действие препаратов группы В: уменьшение артериального

давления

Изменение на ЭКГ: уменьшение интервала QT.

Препараты группы С

Амиодарон

Увеличение интервала PQ, на 100% связывается с белками плазмы.

Период выведения = 20 дней, следовательно повышается риск передозировки и

кумуляции - препарат относится к резервным.

Бретилий_. (Орнид)

Наиболее эффективен при желудочковых аритмиях.

Блокаторы кальциевых каналов

Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем.

Верапамил

Увеличение интервалов РР и РQ. Более ориентирован на предсердные

аритмии (возможно применение сердечных гликозидов, нитратов).

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (диуретики)

Основные показания

|Показание |Цель |Критерии препарата |

|Отеки |Выведение избытка |Салуретики |

| |жидкости | |

|Острая сердечная |Гемодинамическая |Салуретики (важна |

|недостаточность |разгрузка |быстрота и сила действия)|

|Артериальная гипертензия |Устранение |Салуретики (сохраняют |

| |натрий-зависимых факторов|активность при длительном|

| |патогенеза гипертонии |при еме) |

|Острая почечая |Промывка почек, удаление |Высокий эффект, быстрое |

|недостаточность |нефротоксинов |наступление эффекта |

|Отравления |Выведение токсинов | |

|Местные нарушения |Дегидратация, оттягивание| |

|гемодинамики (глаукома) |жидкости | |

Нефрон как мишень фармакодействия

1 Усиление клубочковой фильтрации (возможно, в основном на фоне

снижения гемодинамики у пациента).

2 Нарушение канальцевой реабсорбции натрия и хлора

3 Антагонисты альдостерона

4 Антагонисты антидиуретического гормона

1 Осмотические диуретики

Нарушают концентрационную способность почек. Введение большой

дозы неметаболизируемого вещества, которое плохо реабсорбируется и

хорошо фильтруется. Вводится в кровь, что приводит к увеличению объема

гиперосмотичной канальцевой мочи и увеличению скорости тока мочи --

увеличение потерь воды и электролитов.

Маннитол

Особенности : распространяется только по внеклеточному сектору. Вводить

внутривенно, капельно.

Мочевина

Особенности : распространяется по всем секторам, попадая во внутриклеточный

сектор приводит ко вторичной гипергидратации. Применяется внутривенно или

внутрь.

Глицерин

Применяется внутрь.

Показания

Неотложные показания для предупреждения увеличения внутричерепного давления

при инфарктах и инсультах, глаукома (особенно острая), предупреждение

острой почечной недостаточности (в олигурической фазе), отравления (+

гемодиллюция).

Классификация

|Химико-фармакологическая |Локализация |По силе действия |

|Производные ксантина |Клубочек |Умеренное,слабое |

|Осмотические диуретики |Проксимальные канальцы |Сильное |

|Ингибиторы карбоангидразы|Проксимальные канальцы |Слабое |

|Петлевые диуретики |Восходящая часть петли |Сильные |

|Ртуть-содержащие |Восходящая часть петли |Сильные |

|Тиазиды, тиазидоподобные |Начальный сегмент |Умеренное |

| |дистального канальца | |

|Калий-сберегающие |Дистальный каналец, |Слабое |

| |собирательные трубочки | |

2 Петлевые диуретики

Фуросемид (лазикс), Буметадин (буфенокс),

Этакриновая кислота (урегид) ¦

Индокринон ¦ Производные этакриновой кислоты

Тикринафен ¦

Мишени

1 Натриевые каналы клетки

2 Сочетанный транспорт натрия,калия и 2-х ионов хлора.

3 Обмен натрия на катионы водорода

4 Транспорт натрия с хлором

Транспорт натрия

Трансцеллюлярный Парацеллюлярный

Фуросемид

Секретируется почками, ингибирует натриевый потенциал, приводит к

увеличению потерь кальция и магния. Сосудорасширяющий эффект через 10-15

минут после введения до развития собственно диуретического действия.

Применение

Острая левожелудочковая недостаточность, гипертонический криз, отек

легких, острая и хроническая почечная недостаточность, глаукома, острые

отравления, отек мозга.

Побочные эффекты

Гипохлоремический алкалоз (ионы хлора замещается бикарбонат-ионами),

гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатические реакции, тромбоэмболические

реакции, нарушение слуха, подагра, гипергликемия, раздражение слизистой

(Этакриновая кислота).

3 Ртуть-содержащие диуретики

Новурит (органическое соединение ртути на базе теофиллина).

Назначение через 1-2 недели, максимальное действие через 6-12 часов.

4 Тиазиды и тиазидоподобные

Дихлотиазид, Циклометиозид, Хлорталидон (Оксодолин), Хлопамид

(Баринальдикс).

Мишень - транспорт натрия и хлора в начальном сегменте дистального

канальца (электронейтральная помпа) -- электролитные потери (натрий, хлор,

калий, протоны водорода), задержка выведения кальция (увеличивается его

реабсорбция).

Показания

1 Отеки любого происхождения (нет толерантности)

2 Артериальная гипертензия

3 Глаукома, рецидивирующий нефролитиаз

Тиазиды вызывают :

1 Уменьшение объема циркулирующей крови

2 Уменьшение количества натрия в стенке сосудов --

а) уменьшение отека стенки сосуда -- уменьшение общего периферического

сопротивления сосудов

б) уменьшение тонуса миоцитов -- уменьшение общего периферического

сопротивления сосудов

Побочно

Гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипергликемия, алкалоз,

увеличение уровня холестерина и триглицеридов.

5 Ингибиторы карбоангидразы

Диакарб

Выведение нелетучих кислот с сохранением щелочного резерва, увеличение

потерь натрия, гидрокарбоната, калия, сдвиг кислотности мочи в щелочную

сторону, а плазмы в кислую - ацидоз. К Диакарбу возникает быстрая

толерантность в течении 3-4 дней -- поэтому широко используется :

1 В офтальмологии для терапии глаукомы так как карбоангидраза

увеличивает приток жидкости к глазному яблоку

2 Как антисекреторный препарат при гиперацидных состояниях

желудочнокишечного тракта

6 Калий-сберегающие диуретики

1 Антагонисты альдостерона

Спиронолактон (действуют его метаболиты) - конкурентный антагонист

альдостерона. Уменьшение выведения калия и водорода, увеличение выведения

натрия и воды.

Применение

а) Гиперальдостеронизм

б) В сочетании с другими диуретики

2 Амилорид (блокатор натриевых каналов -- задержка калия),

Триамтерен

7 Производные ксантина

Теобромин, Теофиллин, Эуфиллин.

1 Кардиотонический эффект (увеличение сердечного выброса)

2 Расширение сосудов почек . 1 и 2 приводит к улучшению почечного

кровотока --

а) увеличение фильтрации

б) уменьшение выработки ренина -- уменьшение выработки

альдостерона -- уменьшение выработки натрия

Комбинированные: Модуретик = Гидрохлортиазид + Амилорид, Триампур =

Гидрохлортиазид + Тиамтрен, Адельфан = Гидрохлортиазид + Резерпин +

Дигидролазин, Эзидрекс

8 Фитодиуретики

Лист Толокнянки, плоды Можжевельника, трава Хвоща полевого,

Василек, лист Брусники, березовые почки.

ПРЕПАРАТЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ДЫХАНИЯ

Механизмы бронхообструктивного синдрома:

1 Бронхоспазм

2 Отек слизистой бронхов в результате воспаления

3 Закупорка просвета мокротой:

а) мокроты слишком много - гиперкриния

б) мокрота повышенной вязкости - дискриния

Пути борьбы с бронхообструктивным синдромом

1 Устранение бронхоспазма

2 Уменьшение отека

3 Улучшение отхождения мокроты

Физиологические механизмы регуляции тонуса бронхов

1 Симпатическая вегетативная нервная система

2 Парасимпатическая вегетативная нервная система

Парасимпатическая

На всем протяжении бронхиального дерева расположены М-

холинорецепторы. Рецептор связан с мембранным ферментом -

гуанилатциклазой. Этот фермент катализирует реакцию превращения ГТФ в

циклическую форму ГМФ. При активации рецептора происходит накопление

цГМФ -- открываются кальциевые каналы. Внеклеточный кальций поступает

внутрь клетки. Когда концентрация кальция в клетке достигает

определенного значения связанный кальций выходит из депо (митохондрий,

комплекса Гольджи). Общая концентрация кальция увеличивается, что

приводит к более сильному сокращению -- тонус гладких мышц бронхов

повышается -- бронхоспазм --> в качестве лечения можно использовать М-

холинолитики.

Симпатическая

Эффект активации бета-1 адренорецепторов.

1 Сердце - увеличение:

Частоты сердечных сокращений, силы сокращений, тонуса сердечной

мышцы, скорости атриовентрикулярной проводимости, возбудимости --->

кардиостимуляция.

2 Жировая ткань - липолиз

3 Почки (юкстагломерулярный аппарат) - высвобождение ренина

Эффект активации бета-2 адренорецепторов

1 Бронхи (преимущественное место расположения) - дилятация

2 Скелетная мускулатура - увеличение гликогенолиза

3 Периферические сосуды - расслабление

4 Ткань поджелудочной железы - увеличение высвобождения инсулина -

уменьшение концентрации глюкозы в крови.

5 Кишечник - уменьшение тонуса и перистальтики

6 Матка - расслабление.

Расположение рецепторов приведено для демонстрации возможных побочных

эффектов.

Бета-2 адренорецепторы связаны с мембранным ферментом

аденилатциклазой, которая катализирует реакцию превращения АТФ в цАМФ.

При накоплении определенной концентрации цАМФ кальциевые каналы

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22